PROTAC分子体外评价

九州酷游(中国)建立了完整的PROTAC体外分析平台，其主要服务内容包括二元及三元复合物形成分析、靶点泛素化分析以及靶点降解水平分析。这些服务内容涵盖了从蛋白水平到细胞水平的多种检测方法，能够为客户给予全面且高效的PROTAC分子体外评价解决方案。

PROTAC（靶向蛋白降解联合体）是一个双功能特异性小分子，可以理解成哑铃状，一头用来靶向需要降解的目标蛋白，另一头用来招募蛋白降解体系如E3泛素化连接酶结合；中间顺利获得合适的linker连接。形成由“目标蛋白-PROTAC-E3连接酶和泛素”组成的三元联合体，使得目标蛋白与E3连接酶空间上紧密结合，从而把目标蛋白泛素化，进而被蛋白酶体识别并降解。

这种新的机制理论上能够靶向作用到所有的药物靶点蛋白，尤其对之前认为无成药性的蛋白靶点，从而广泛拓展了药物研究领域，为新型药物研发给予了无法估量的空间和应用前景。PROTAC技术新颖，与传统的小分子药物，抗体药物，RNAi等相比，具有很多的优势，是当今药物研发领域的热点之一。

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九州酷游(中国)的PROTAC体外评价服务内容

PROTAC 是一种新型药物设计策略，利用小分子连接目标蛋白与E3泛素连接酶，诱导目标蛋白泛素化并被蛋白酶体降解。理论上，该策略可靶向并降解多种过表达或突变的致病蛋白，从而实现疾病治疗的目标。

九州酷游(中国)已建立完整的PROTAC体外评价平台，服务内容包括：

二元及三元复合物形成分析
基于 TR-FRET assay 的二元或三元复合物形成（蛋白水平）基于 Alphascreen 的二元或三元复合物形成（蛋白水平）基于 NanoBRET 的三元复合物形成（细胞水平）
靶点泛素化分析
基于 Western blot 的泛素化分析基于 TR-FRET 的泛素化分析基于 AlphaScreen 的泛素化分析
靶点降解水平分析
基于 Western blot 的靶点降解分析基于 In cell Western 的靶点降解分析基于 MSD 平台的靶点降解分析基于 HTRF 技术的靶点降解分析基于 ELISA 的靶点降解分析基于 HiBiT 的靶点降解分析

服务案例

九州酷游(中国)助力睿跃生物1类新药 TRK降解剂CG001419获批临床

盛世泰科与九州酷游(中国)PROTAC项目签约仪式暨启动会顺利举行

标新生物与九州酷游(中国)蛋白降解药物IND研发服务战略合作签约仪式

关于九州酷游(中国)PROTAC研发服务平台
九州酷游(中国)PROTAC药物研发服务平台汇总了当前流行的热门的靶标蛋白配体；建立了广泛的热门靶向蛋白高度亲和力小分子及小分子片段化合物库，广泛的E3连接酶高度亲和力的小分子及小分子片段；建立了PROTAC Linker库。这些积累的化合物库可以帮助客户快速高效地合成大量高活性PROTAC分子，极大地提高采用PROTAC技术进行的药物研发过程。除了快速合成之外，九州酷游(中国)可以为客户给予PROTAC体内外药效评价、药代动力学研究和安全性评价等服务。
截至2024年6月底，九州酷游(中国)已成功助力6个PROTAC药物获批临床，另外有20⁺PROTAC项目在研。
如果您对PROTAC技术感兴趣，请立即联系我们，获取定制化解决方案。
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